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基于靶标结构及作用机制的新型抗HIV-1先导物的发现  CNKI文献

艾滋病,又称"获得性免疫缺陷综合征"(Acquired immune deficiency syndrome,AIDS),主要由 1 型人类免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus type 1,HIV-1)感染引起。由于HIV-1病毒具有高度变异性,临床上...

黄伯世 导师:刘新泳 山东大学 2017-05-24 博士论文

关键词: HIV-1 / NNRTIs / 二芳基嘧啶 / 三点药效团

下载(476)| 被引(4)

靶向HIV-1逆转录酶溶剂界面柔性位点的抗艾滋病药物先导物的...  CNKI文献

HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs)是高效抗逆转录病毒疗法(HAART)的重要组成部分。但是,NNRTIs存在易产生耐药性、药代动力学性质不佳等缺点,因此研发新一代NNRTIs依然是当前抗艾滋病药物研发的热点领域。NNRTIs结合...

展鹏 康东伟... 中国药学会第十三届青年药学科研成果交流会论文集 2016-09-27 中国会议

关键词: HIV-1 / 逆转录酶 / 艾滋病 / 非核苷逆转录酶抑制剂

下载(47)| 被引(0)

基于优势杂环结构的新颖药物活性先导物的发现  CNKI文献

药物活性先导物的发现是新药开发的源头,是整个新药研发链条的关键环节。构建结构多样、高品质的化合物库对先导化合物的发现及结构优化具有重要的意义。组合化学技术可以快速地合成数目庞大的化合物,但是得到的化合物...

展鹏 康东伟... 2016年中国药学大会暨第十六届中国药师周论文集 2016-12-08 中国会议

关键词: 化合物库 / 类药性 / 优势结构 / 嘧啶类

下载(32)| 被引(0)

基于优势结构片段合理组合的分子杂合策略发现HIV-1抑制剂  CNKI文献

二芳基嘧啶(Diarylpyrimidines,DAPY)类化合物,是新近HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors,NNRTIs)研究领域的热点之一。该类化合物在结合口袋中的构象非常灵活,使得其对大...

黄伯世 展鹏... 中国化学会第30届学术年会摘要集-第二十八分会:化学生物学 2016-07-01 中国会议

关键词: 二芳基嘧啶 / 吲哚芳砜 / 优势结构片段 / 分子杂合

下载(42)| 被引(0)

基于结构多样性小分子杂环库的新型抗HIV活性先导物的发现  CNKI文献

艾滋病是由人免疫缺陷病毒1型(HIV-1)引起的危害人类生命健康的重大传染性疾病。HIV-1非核苷类逆转录酶(RT)抑制剂(NNRTI)是高效抗逆转录疗法(HAART)的重要组成部分。NNRTI具有结构多样性,但都作用于HIV-1 RT的疏水性...

展鹏 康东伟... 中国化学会第九届全国有机化学学术会议论文摘要集(9) 2015-07-28 中国会议

关键词: 小分子 / 杂环化合物 / 依曲韦林 / HIV

下载(22)| 被引(0)

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