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中药整体质量控制标准体系构建的思路与方法  CNKI文献

基于中药标准"以我为主,引领国际"的研究目标,阐述了中药质量标准体系构建的科学方法。作者所在实验室多年从事中药质量标准的研究,通过对国内外标准构建方法与思路的学习与实践,提出科学与实用为基本原则,...

吴婉莹 果德安 《中国中药杂志》 2014年03期 期刊

关键词: 中药整体质量控制标准体系 / 对照提取物 / 对照图谱 / 一测多评

下载(2778)| 被引(61)

中药多成分药代动力学研究:思路与方法  CNKI文献

药物在体内产生药效作用有两个前提条件,其一是给药后药物分子能被机体有效利用(即:能够通过体内的生物屏障到达作用靶位,达到并维持起效浓度);其二是药物分子到达作用靶位的化学形式(原型化合物或代谢物)具有与药效关...

李川 《中国中药杂志》 2017年04期 期刊

关键词: 多成分药代动力学研究 / 中药 / 中药药代标识物

下载(1859)| 被引(30)

先导化合物结构优化策略(三)——通过化学修饰改善水溶性  CNKI文献

水溶性是有机小分子药物极为重要的物理化学性质,也是小分子药物研发过程中的关键问题之一。良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善。在药物化学领域,通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性,是从溶解的...

栗增 王江... 《药学学报》 2014年09期 期刊

关键词: 水溶性 / 结构修饰 / 前药 / 先导化合物优化

下载(1971)| 被引(25)

金黄色葡萄球菌重要毒力因子的功能及其抑制剂研究进展  CNKI文献

金黄色葡萄球菌是重要的人类病原菌,可引起局部感染甚至致死性的全身感染,临床危害严重.广谱抗生素的使用及滥用催生并富集了包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)在内的"超级细菌".随着"后抗生素时代&...

陈菲菲 狄红霞... 《科学通报》 2013年36期 期刊

关键词: 金黄色葡萄球菌 / 抗生素耐药 / 毒力因子 / 小分子抑制剂

下载(2218)| 被引(33)

绞股蓝有效成分的药理作用研究进展  CNKI文献

绞股蓝作为传统中药在我国有悠久的药用历史。绞股蓝具有神经保护、抗缺血再灌注损伤、抗肿瘤、免疫调节、降血糖、调脂等广泛药理活性。早期对绞股蓝药理作用的研究多集中于其皂苷类成分,而近年越来越多的研究开始关...

鲍凤霞 陶泠雪... 《中国新药与临床杂志》 2018年01期 期刊

关键词: 绞股蓝 / 皂苷类 / 多糖类 / 黄酮类

下载(1489)| 被引(30)

液相色谱-串联质谱生物分析方法的基质效应和对策  CNKI文献

液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法具有高灵敏度、高选择性、高通量等特点,已经成为生物分析的主流方法,广泛应用于新药发现和开发过程中新化学实体及其代谢物的定量分析。然而,由于生物样品基质成分复杂,共洗脱物质会影...

刘晓云 陈笑艳... 《质谱学报》 2017年04期 期刊

关键词: 液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS) / 药动学 / 基质效应

下载(613)| 被引(27)

小分子酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究进展  CNKI文献

酪氨酸激酶对肿瘤的发生和发展起重要作用,已成为近年来抗肿瘤药物研发的新靶点。本文总结了目前已在中国上市的8个小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的药代动力学(吸收、分布、代谢、排泄)和药物相互作用方面的研究进展。...

丁珏芳 钟大放 《药学学报》 2013年07期 期刊

关键词: 酪氨酸激酶抑制剂 / 药代动力学 / 药物药物相互作用

下载(1712)| 被引(25)

青蒿素及其衍生物的抗疟构效关系研究和治疗新适应症衍生物...  CNKI文献

青蒿素及其衍生物蒿甲醚、青蒿琥酯在抗疟领域取得了巨大成功,尤其对脑型疟疾和抗氯喹耐药表现出很好的疗效.本文首先对青蒿素及其衍生物的构效关系进行了回顾,系统分析了采用量子化学计算、三维定量构效关系分析、还...

郑明月 刘刚... 《科学通报》 2017年18期 期刊

关键词: 青蒿素 / 抗疟药物 / 结构活性关系 / 自身免疫疾病

下载(1169)| 被引(14)

磷酸酯前药在药物研究中的应用  CNKI文献

根据药物分子的结构特点,磷酸酯前药可分为两类:一类是分子中含有磷酸基团的药物。该类药物由于脂溶性差而引入一些保护性片段,降低磷酸基团的亲水性,提高脂溶性和透膜能力,从而提高药物的生物利用度;另一类是为了改善...

姬勋 王江... 《药学学报》 2013年05期 期刊

关键词: 磷酸酯前药 / 生物利用度 / 脂溶性 / 水溶性

下载(1674)| 被引(16)

我国研发的小分子酪氨酸激酶抑制剂的药物代谢研究  CNKI文献

药物代谢研究在药物的发现和开发过程中是一个重要的组成部分。随着药物代谢学科的发展,我国的药物代谢研究水平也在努力与国际接轨。本文综述了由中国自主研发、已经上市或处于临床研究阶段的酪氨酸激酶抑制剂在人或...

姜金方 陈笑艳... 《药学学报》 2016年02期 期刊

关键词: 酪氨酸激酶抑制剂 / 体内药物代谢 / 药物代谢研究方法

下载(979)| 被引(12)

夏枯草药理作用与临床应用研究进展  CNKI文献

夏枯草为常用中药材,具有清火明目、散结消肿等功效。现代研究表明,夏枯草含有多糖、有机酸、黄酮等活性化学成分,具有抗肿瘤、抗炎和免疫调节等药理作用,对甲状腺疾病和乳腺增生等具有很好的疗效。近年来,对夏枯草药...

姚洋 李定祥... 《中国中医药现代远程教育》 2018年05期 期刊

关键词: 夏枯草 / 抗肿瘤 / 抗炎 / 免疫调节

下载(1127)| 被引(33)

先导化合物结构优化策略(一)——改变代谢途径提高代谢稳定...  CNKI文献

先导化合物结构优化是新药研发的关键环节。通过改变先导化合物的代谢途径可以改善化合物的药代动力学特性,延长药物在体内的作用时间,增强代谢稳定性,提高生物利用度。本文主要综述了通过改变代谢途径提高代谢稳定性...

王江 柳红 《药学学报》 2013年10期 期刊

关键词: 代谢稳定性 / 先导化合物 / 封闭代谢位点 / 脂溶性

下载(2082)| 被引(9)

药物中磺酸酯类基因毒性杂质研究进展  CNKI文献

该文概述了近10年来有关药物中基因毒性杂质监管指南的完善历程与相关检测方法的研究进展。介绍了基因毒性杂质从早期的完全避免到目前的阶段化毒理学关注阈值(TTC)的风险控制理念以及各主流监管机构的具体要求。作为...

刘雪薇 厉程... 《色谱》 2018年10期 期刊

关键词: 基因毒性杂质 / 磺酸酯 / 控制策略 / 色谱方法

下载(718)| 被引(8)

VEGFR-2抑制剂研究进展  CNKI文献

血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)属于蛋白酪氨酸激酶受体超家族,对肿瘤转移和肿瘤血管生成具有重要调控作用。目前已有多个VEGFR-2抑制剂作为抗肿瘤药物上市,还有一系列抑制剂正在进行临床或临床前研究。根据多靶点药...

刘鹏 周云飞... 《药学学报》 2017年04期 期刊

关键词: VEGFR-2 / 抑制剂 / 肿瘤 / 选择性

下载(674)| 被引(9)

液相色谱-质谱联用技术在药物代谢产物鉴定中的应用  CNKI文献

药物代谢研究贯穿药物开发的整个过程。生物基质中药物代谢产物的快速、准确鉴定有助于理解药物或候选化合物的生物转化途径,确定代谢软位点,从而帮助优化先导物结构,筛选出具有更高代谢稳定性的药物。利用亲核性捕获...

李亮 陈笑艳... 《质谱学报》 2017年04期 期刊

固体药物的转晶现象  CNKI文献

在药物开发过程中,有些药物的稳定晶型可能会存在某些缺陷,如溶解度太差等,从而不得不考虑将一些动力学上可以稳定存在的亚稳晶型作为药用晶型开发上市。使用亚稳晶型存在晶型转变的风险。对固体药物转晶现象的研究可...

张奇 梅雪锋 《药学学报》 2015年05期 期刊

关键词: 药物稳定性 / 多晶型 / 转晶

下载(662)| 被引(11)

氰基在药物分子设计中的应用  CNKI文献

含氰基药物在临床治疗药物中占有相当比重.将氰基基团引入到小分子药物中是药物化学结构改造的重要研究策略之一.综述了氰基在药物分子设计中的应用,氰基的引入可以调节小分子药物的物理化学特性,改变小分子的药代动力...

王江 柳红 《有机化学》 2012年09期 期刊

关键词: 氰基 / 药物设计 / 结构优化

下载(1455)| 被引(38)

手性磷-烯配体在不对称催化领域的研究进展  CNKI文献

手性磷-烯配体在不对称催化反应中的应用近年来受到化学家们的关注,已经成为一个热门的研究领域.磷-烯配体作为一类新兴杂化烯烃配体,将具有强配位能力的磷原子与配位方式特殊但配位能力相对较弱的碳-碳双键结合在一起...

于月娜 徐明华 《化学学报》 2017年07期 期刊

关键词: 不对称催化 / 手性配体 / 烯烃配体 / 磷-烯配体

下载(330)| 被引(7)

全球抗肿瘤药物研发报告(2015)  CNKI文献

全球癌症发病形势严峻,发病率与死亡率呈持续上升趋势。近年来抗肿瘤创新药物的激增以及研发进程的强劲表现持续推动抗肿瘤药物市场的快速发展。报告采用文献调研、数据库检索、数据统计与分析等定性定量情报研究方法...

吴慧 高柳滨 《药学进展》 2015年03期 期刊

关键词: 肿瘤 / 药物研发 / 靶点 / 研发机构

下载(1632)| 被引(21)

氟原子在药物分子设计中的应用  CNKI文献

含氟药物在临床治疗药物中占有相当比重.将氟原子或含氟基团引入到小分子药物中,是药物化学结构改造的重要研究策略之一.综述了氟原子在药物分子设计中的应用,氟原子或含氟基团的引入可以调节药物小分子的物理化学特性...

王江 柳红 《有机化学》 2011年11期 期刊

关键词: / 药物设计 / 结构优化

下载(2456)| 被引(77)

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