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新型RORγt小分子抑制剂的设计、合成及生物活性评价  CNKI文献

自身免疫病(Autoimmune disease,AID)是机体对自身抗原产生免疫反应,进而导致组织器官损害的一种慢性炎症疾病。近年研究发现,Th17细胞在多种自身免疫性疾病中扮演着重要角色,广泛参与各种自身免疫性疾病的发生、发展...

许娟 导师:李杉 华南理工大学 2020-07-01 硕士论文

关键词: 自身免疫病 / Th17细胞 / 维甲酸孤儿核受体 / 小分子

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氮叶立德参与的[4+1+1]环化反应及机理研究  CNKI文献

苯并呋喃并氮杂环类化合物,因其稠环体系上的氮和氧原子可作为氢键受体,是生理活性化合物中常用的调控目标酶活性的结构单元,而被广泛关注。开发此类化合物的高效合成方法具有重要价值。随着精细化学理念的不断更新,新...

曾嵘 导师:陈应春 中国人民解放军陆军军医大学 2020-06-01 博士论文

关键词: 氮叶立德 / 1-氮杂二烯 / [4+1+1]环化 / 稠杂环

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基于串联反应构建氮稠杂环化合物及其活性研究  CNKI文献

含氮稠杂环化合物是杂环化合物的一个重要组成部分,其中吡咯并[2,1,5-cd]中氮茚和咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物存在于天然产物,现已广泛应用于医药、有机材料、农药等领域。本文采用串联反应策略,以快速高效、安全友好和...

梁垚丰 导师:何秋星 广东药科大学 2020-05-31 硕士论文

关键词: 氮稠杂环化合物 / 可见光 / 无金属催化 / 串联反应

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新型c-Met激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究  CNKI文献

c-Met酪氨酸激酶是酪氨酸激酶受体家族的重要成员之一,是肝细胞生长因子的高亲和性受体。在多种癌症中都有HGF/c-Met信号通路异常、c-Met蛋白突变或者扩增的现象。c-Met是HGF/c-Met信号通路的重要一环,这一通路在多种...

李世龙 导师:孟繁浩 中国医科大学 2020-03-01 硕士论文

关键词: c-Met激酶抑制剂 / 设计 / 合成 / 活性

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噻唑啉酮脲衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究  CNKI文献

目的:基于已有的卡博替尼等喹啉类小分子c-Met抑制剂的构效关系,将噻唑啉酮脲这一重要的活性片段引入至芳氧取代的喹啉结构中,设计并合成结构新颖的受体酪氨酸激酶抑制剂,并对其进行结构确证,研究其抗肿瘤活性及作用机...

杨颖 导师:祁宝辉 遵义医科大学 2019-05-01 硕士论文

关键词: 抗肿瘤 / 噻唑啉酮 / 酪氨酸激酶抑制剂 / 设计

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间苯三酚衍生物的设计,合成和抗真菌活性评价  CNKI文献

近几十年来,尽管抗真菌治疗取得了很大的进展,但抗真菌药物耐药越来越严重,真菌感染引起的传染病仍然是全球主要的健康问题之一。因此,寻找广谱、低毒的抗真菌药物是新药研究的重要目标。伪绵马酚是一种具有抗真菌活性...

滕星星 导师:叶连宝 广东药科大学 2019-03-20 硕士论文

关键词: 伪绵马酚 / 间苯三酚衍生物 / 合成 / 抗真菌活性

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秋水仙碱衍生物设计、合成及抗心律失常活性研究  CNKI文献

心律失常严重危害人类健康,临床迫切需要新型安全有效的抗心律失常药物。近年来微管蛋白抑制剂秋水仙碱在心血管系统疾病治疗中的研究逐渐受到重视,但毒副反应仍然限制其临床应用。本课题以秋水仙碱为先导化合物,选择...

李玉柱 导师:张卫东 中国医药工业研究总院 2018-05-23 硕士论文

关键词: 秋水仙碱 / 结构修饰 / 毒副作用 / 抗心律失常活性

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巯基乙酸与水萃取分离的离子液体筛选及实验研究  CNKI文献

疏基乙酸(TGA)是一种应用广泛的化工原料,主要用以功能性化妆品、有机合成材料、缓蚀剂选矿剂等。目前针对工业上合成的巯基乙酸的提纯所采用的萃取剂主要是醚类、酮类、脂类等有机溶剂,存在萃取能力低且破坏环境,污染...

周云朋 导师:刘迪 山东科技大学 2018-04-01 硕士论文

关键词: 萃取分离 / 离子液体 / 巯基乙酸 / 液液相平衡

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新型4-芳基-1,4-二氢吡啶衍生物的合成及其抗肺癌活性研究  CNKI文献

背景肺癌是全球最常见的恶性肿瘤,死亡率居恶性肿瘤之首。一般患者就诊时已处癌症晚期无法手术,因此化疗是许多肺癌病人的主要治疗手段。肿瘤化疗是通过细胞毒药物直接破坏DNA,阻断DNA合成或者干扰细胞分裂。虽然化疗...

杨红伟 导师:石开虎 安徽医科大学 2017-09-20 博士论文

关键词: 1 / 4-二氢吡啶 / 肺癌 / 抗肿瘤活性

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新型杂环类乙肝病毒抑制剂的设计、合成及其活性研究  CNKI文献

乙肝是由乙型肝炎病毒(HBV)所致的重大传染性疾病,长期发展可导致急慢性病毒性肝炎、肝硬化(livercirrhosis,LC)、肝代谢失常和肝癌(hepatocellular carcinoma,HCC)等疾病。据世界卫生组织(WHO)报道,全球大约有2.4亿人...

贾海永 导师:刘新泳 山东大学 2017-07-01 博士论文

关键词: 乙肝病毒 / 抑制剂 / 杂环化合物 / 衣壳蛋白

下载(563)| 被引(4)

汉防己甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究  CNKI文献

目的:经研究发现,天然化合物汉防己甲素有着优良的抗肿瘤效果。课题组前期对其进行了5位的化学结构改造,并对其进行了抗肿瘤活性筛选,发现5位改造后的抗肿瘤效果有所改善。在此基础上,本文继续以汉防己甲素为先导化合...

郭威凤 导师:赵正保 山西医科大学 2017-05-20 硕士论文

关键词: 汉防己甲素 / Suzuki反应 / CCK-8法 / 抗肿瘤活性

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罗汉果醇衍生物的合成及其抗癌活性研究  CNKI文献

目的:癌症是世界上致死率最高的疾病之一,严重威胁人类健康,至今尚未有治疗癌症的特效药。一般来说,人工合成的药物对肿瘤细胞产生作用的同时也会对正常细胞产生毒副作用,因此从天然植物中寻找具有优良癌症抑制能力的...

李炳辰 导师:李典鹏 广西中医药大学 2017-05-20 硕士论文

关键词: 罗汉果皂苷 / 罗汉果醇 / 衍生物 / 抗癌

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离子液体对秀丽线虫急性毒性的模型预测  CNKI文献

离子液体因具有良好的热稳定性、化学稳定性和导电性等独特的理化性能被普遍作为传统挥发性有机溶剂的绿色替代物以及新型环保材料广泛应用于物理、化学、生物等各种领域。但是,随着离子液体的广泛应用,其对于水生生物...

卢丽亚 导师:童中华 中国科学技术大学 2017-05-10 硕士论文

关键词: 离子液体 / 秀丽线虫 / 急性毒性 / 致死率

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配位导向的钯催化(sp~3)碳氢键活化反应修饰部分天然产物...  CNKI文献

动物、植物、微生物和海洋生物的次级代谢产物作为天然产物的重要组成部分,具有维持生理、自身防御和种群繁衍的功能。天然活性物质具有结构多样性、独特性和新颖性,是中药以及其他天然药物发挥治疗作用的物质基础,是...

张仕瑾 导师:董小萍 成都中医药大学 2017-05-01 博士论文

关键词: 天然产物 / 结构修饰 / 钯催化 / 碳氢键活化

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煤热解油杂环含氮组分萃取用离子液体分子设计与分离实验研...  CNKI文献

煤炭在中国的能源结构中始终占有十分重要的地位,如何对其进行清洁、合理、高效的综合利用格外重要。煤热解作为煤炭高效利用的一种方法,热解过程中产生的热解油是重要的高附加值产品来源,含有吲哚、咔唑、吡啶、喹啉...

张连正 导师:高军 山东科技大学 2017-04-01 博士论文

关键词: 离子液体 / 煤热解油 / 杂环含氮组分 / 萃取剂设计

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c-Met特异性[1,2,4]三氮唑并[4,3-a]吡啶类衍生物的设计、合...  CNKI文献

肿瘤是当今世界直接危及人类生命的一种最常见、最严重的疾病,由于肿瘤对人类健康的严重影响,在过去的半个世纪中,针对肿瘤治疗的研究投入了大量资源并且取得了多方面的进展,肿瘤信号网络被逐渐阐释、完善。其中人类的...

赵军军 导师:苟少华 东南大学 2017-01-18 博士论文

关键词: 抗肿瘤 / c-Met / 抑制剂 / 三氮唑并吡啶

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PDE4/PDE7双重抑制剂的结构-活性关系研究  CNKI文献

磷酸二酯酶是一大类酶的总称,包含11个基因家族(PDE1-11)。其中PDE4和PDE7是炎症药物的作用靶标。PDE4专一性抑制剂在体内显示出良好的抗炎作用。然而,由于PDE4专一性抑制剂普遍具有恶心和呕吐等副作用,使其应用受到了...

陆婷婷 导师:陈喜 中南民族大学 2016-05-01 硕士论文

关键词: 环磷酸腺苷 / 磷酸二酯酶 / PDE4/PDE7双重抑制剂 / 结构活性关系

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藏橐吾地上部分生物碱成分分析及其毒性试验  CNKI文献

长期以来,由于天然草地超载过牧和牲畜选择性采食等因素,菊科橐吾属植物在青藏高原高寒草甸草地上大量繁衍,借助化感作用,该属植物除了抑制优质牧草的生长外,还促使其他毒害草和不可食用牧草的生长,使得草地群落结构发...

冯柯 导师:赵宝玉 西北农林科技大学 2016-05-01 硕士论文

关键词: 藏橐吾 / 生物碱 / 小鼠 / 毒性试验

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新型ALK抑制剂的设计、合成及生物活性评价和类药性化合物库...  CNKI文献

恶性肿瘤严重威胁人类健康,现已成为全球最大的公共卫生问题之一。研究表明,间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合基因的形成导致ALK基因活化,异常的ALK活性可以抑制细胞凋亡,对恶性肿瘤的发生和发展起了重要作用,因此ALK已成为...

郭晓 导师:俞永平 浙江大学 2016-04-01 博士论文

关键词: ALK酪氨酸激酶 / Crizotinib / 抗肿瘤 / 耐药性

下载(289)| 被引(0)

卤代查耳酮衍生物的合成及其对胆碱酯酶作用的初步研究  CNKI文献

阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD),俗名老年痴呆症,是一种以进行性认知功能障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退化性疾病。主要症状表现为进行性记忆减退、失语和行为障碍,最终导致患者完全丧失生活自理能力。...

周超 导师:刘浩然 湖南大学 2015-05-20 硕士论文

关键词: 乙酰胆碱酯酶抑制剂 / 卤代查耳酮类衍生物 / 酶动力学 / 分子模拟

下载(121)| 被引(1)

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