噻唑烷二酮类(thiazolidinediones, TZDs)药物是目前临床使用的唯一的胰岛素增敏剂,用于2型糖尿病的治疗,其疗效确切,但众多的不良反应报道阻碍了该类药物的继续使用。过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proli...
关键词： 过氧化物酶体增殖物激活受体γ / 选择性PPARγ调节剂 / 胰岛素抵抗 / 糖尿病
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建立体外活性评价方法考察化合物对过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferator-activated receptorγ,PPARγ)转录激活活性和结合活性。首先通过质粒构建,分别建立PPARγ反应原件(PPARγresponse element...
关键词： 过氧化物酶体增殖物激活受体γ / 激动剂 / 配体 / 转录激活
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过氧化物酶体增殖物激活受体γ是一类主要调控糖脂代谢与脂肪细胞分化的核受体,与肥胖、胰岛素抵抗和糖尿病的发生发展密切相关,其激动剂作为胰岛素增敏剂治疗2型糖尿病也被临床广泛应用。近年来,随着对PPARγ信号通路...
关键词： 选择性PPARγ调节剂 / 过氧化物酶体增殖物激活受体γ / 胰岛素增敏剂 / 糖尿病
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WNT信号通路在肿瘤发生中有重要意义,它调节细胞生长、迁移和分化。由于它在众多人类肿瘤的发生中广泛活化,近年来这条通路在肿瘤研究方面受到很多关注。本文将介绍该通路与肿瘤发生的关系,以及目前该通路的研究在抗肿...
以GLP-1受体为靶点的药物筛选细胞模型的建立和应用 CNKI文献
建立以GLP-1信号通路为靶点的药物筛选细胞模型,用于筛选GLP-1受体激动剂类的新型抗糖尿病药物。首先构建GLP-1受体信号通路调控的特异应答元件(RIP-CRE)多拷贝序列及报告基因E-GFP的重组载体。将该载体转染胰岛NIT-1...
关键词： GLP-1受体激动剂 / 高通量药物筛选 / 细胞模型 / 糖尿病
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rExendin-4在3种糖尿病动物模型的体内药效学研究 CNKI文献
目的考察基因工程肽类rExendin-4在MSG胰岛素抵抗小鼠、自发性2型糖尿病KKAy小鼠以及四氧嘧啶糖尿病小鼠的药效学作用特征。方法分别选用3种动物模型,考察rExendin-4对动物空腹血糖、糖负荷后血糖的变化、胰岛素水平以...
WNT信号通路为靶点的高通量药物筛选细胞模型的建立 CNKI文献
WNT信号通路的名称来源于鼠乳腺瘤基因INT-1和果蝇的同源基因WINGLESS，将两个基因组合称为WNT。WNT信号通路在肿瘤发生中有重要意义，它调节细胞生长，迁移和分化，由于它在众多人类肿瘤发生中广泛活化，近年来这条通...
新型胰岛素促分泌剂rExendin-4体内药效学评价 CNKI文献
目的考察基因工程肽类rExendin-4(降血糖药)在正常ICR小鼠体内的药效学作用特征。方法选用正常ICR小鼠,考察rExendin-4对动物空腹血糖、糖负荷后血糖的变化、血清胰岛素水平以及胃肠蠕动的影响。结果 rEx-end in-4可以...
奥贝胆酸对2型糖尿病KKAy小鼠的糖脂稳态影响 CNKI文献
目的:研究奥贝胆酸(obeticholic acid,OCA)对自发性2型糖尿病KKAy小鼠的抗糖尿病作用。方法:将KKAy小鼠随机分为对照组(Control)和奥贝胆酸组(OCA,10 mg·kg~(-1)),每组9只,ig给药,qd,连续6周。实验期间检测小鼠的...
新型选择性过氧化物酶体增殖体γ调节药YR4-42改善2型糖尿病... CNKI文献
目的验证化合物YR4-42改善代谢紊乱的药理作用。方法选取自发性2型糖尿病KKA~y小鼠随机分为空白组,阳性对照组,低、高剂量实验组,分别灌胃给予0.5%羧甲基纤维素钠,25 mg·kg~(-1)匹格列酮,25和75 mg·kg~(-1)...
雷蕾 环奕... 《中国临床药理学杂志》 2020年11期 期刊
关键词： 选择性过氧化物酶体增殖体γ调节药 / 糖尿病 / 非酒精性脂肪肝 / 胰岛素抵抗
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PPARγ非激动配体:基于PPARγ部分激动剂的结构优化 CNKI文献
最近研究表明,TZD类药物的胰岛素增敏作用是基于其对Cdk5介导的PPARγSer273的磷酸化的抑制,起因于其对PPARγ的结合活性;而TZD类药物的不良反应是起因于其对PPARγ的激动活性。本文以PPARγ部分激动剂INT131分子结构...
关键词： 胰岛素增敏剂 / PPARγ非激动配体 / PPARγ部分激动剂 / 2型糖尿病
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四氢咔啉类PPARα/γ调节剂的设计合成及抗糖尿病活性研究 CNKI文献
为了发现具有良好活性的PPAR(过氧化物酶体增殖激活受体)α/γ受体调节剂,本研究以色胺为原料,设计合成了一系列四氢咔啉类新化合物,其结构经1H NMR、HR-MS进行了确证。体外抗糖尿病活性结果显示,化合物6h、6n、6p、6...
丙戊酸钠对四氧嘧啶糖尿病小鼠的抗糖尿病作用研究 CNKI文献
目的研究丙戊酸钠对四氧嘧啶糖尿病小鼠糖代谢和胰岛功能的影响。方法除正常组外,其余ICR小鼠尾静脉注射四氧嘧啶形成1型糖尿病模型,随机分为4组(n=10),分别为模型组、对照组和低、高2个剂量实验组。正常组和模型组小...
二肽基肽酶4(DPP4)抑制剂是近年上市的治疗2型糖尿病的新型药物,DPP4抑制剂具有增加GLP-1活性、改善糖脂代谢、减少β细胞凋亡和促进β细胞增殖作用。在2型糖尿病患者中,具有降低HbA1c水平、减少低血糖和副反应发生的...
外周血细胞间黏附因子1水平在肺癌筛查和预后预测中的应用价... CNKI文献
目的探讨外周血细胞间黏附因子1(Soluble intercellular cell-adhesion molecule-1,sICAM-1)水平在肺癌筛查和预后预测中的应用价值。方法选取2014年6月至2016年5月我院诊治的140例肺部结节患者,所有患者术前(包括穿刺...
赵明利 环奕... 《中国临床药理学杂志》 2020年12期 期刊
关键词： 外周血细胞间黏附因子1 / 肺癌 / 筛查 / 预后
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甘氨酰胺类DPP-IV抑制剂的设计、合成及体外活性研究 CNKI文献
以P32/98和化合物A为先导化合物,对其进行结构改造。在羧基端引入含氮杂环形成酰胺,在羰基α-位引入不同取代基,设计合成了19个以甘氨酰胺为基本骨架的二肽基肽酶IV(dipeptidyl peptidase IV,DPP-IV)抑制剂。利用1H N...
关键词： 二肽基肽酶IV抑制剂 / 合成 / 甘氨酰胺 / 构效关系
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α葡萄糖苷酶抑制剂桑枝总生物碱的抗糖尿病作用研究 CNKI文献
桑枝总生物碱(Sangzhi alkaloids, SZ-A)是来源于中药桑枝的具有α葡萄糖苷酶抑制活性的有效组分。本研究在酶学和整体动物水平,考察SZ-A对几种糖苷酶的抑制特点和抗糖尿病作用。基于酶活性评价体系,分别考察了SZ-A对...
关键词： 桑枝总生物碱 / α-葡萄糖苷酶抑制剂 / 糖尿病前期 / 2型糖尿病
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小檗碱配伍水苏糖对糖尿病小鼠糖脂代谢及肠道菌群的影响 CNKI文献
目的考察小檗碱配伍水苏糖对自发性2型糖尿病KKAy小鼠糖脂代谢及肠道菌群的影响。方法将2型糖尿病KKAy雌性小鼠随机分为模型组(水0.1 m L·10 g~(-1))、小檗碱组(小檗碱100 mg·kg~(-1)·d~(-1))、水苏糖...
创新降糖中药桑枝总生物碱调节肠-胰岛轴作用及机制初探 CNKI文献
目的桑枝总生物碱(SZ-A)是来源于中药桑枝的有效组分,由一组具有较强α葡萄糖苷酶抑制活性的生物碱组成。本研究将着眼肠-胰岛轴,深入挖掘创新中药SZ-A更广泛的药理作用及调节机制,为促进我国自主知识产权创新中药上市...
